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1.
Arq. gastroenterol ; 58(3): 322-328, July-Sept. 2021. tab, graf
Article in English | LILACS | ID: biblio-1345302

ABSTRACT

ABSTRACT BACKGROUND: Crohn's disease (CD) is an inflammatory bowel disease characterized by a chronic and recurrent inflammation of the gastrointestinal tract caused by an interaction of genetic and environmental factors. OBJECTIVE: To compare the quality and acceptance of two different oral contrast volumes for computed tomography enterography in Crohn's disease patients. METHODS: A cross-sectional study was conducted in 58 consecutive Crohn's disease patients who randomly received an oral contrast agent composed of 78.75 g polyethylene glycol diluted in either 1,000 mL or 2,000 mL of water. An examination was performed to evaluate the presence of inflammation or complications in the small bowel. The variables included the quality of intestinal segment filling and luminal distension, and oral contrast agent acceptance and tolerance in the patients. Statistical analysis included descriptive statistics and association tests. RESULTS: A total of 58 patients were assessed, in which 58.6% were female, 34.5% exhibited clinically-active disease, and 63.8% were receiving biologic therapy. As for comparative analysis between the two different volumes of oral contrast, no statistically significant difference was found regarding bowel loop filling (P=0.58) and adequate luminal distension (P=0.45). Patients who received a larger volume (2,000 mL) exhibited side-effects more frequently (51.7% vs 31.0%; P=0.06) and had greater difficulty ingesting the agent (65.5% vs 37.9%; P=0.07) compared with a volume of 1,000 mL. CONCLUSION: The quality of computed tomography enterography was not influenced by the contrast volume. However, acceptance and tolerance were better in the 1,000 mL group.


RESUMO CONTEXTO: A doença de Crohn (DC) é uma doença inflamatória intestinal caracterizada por uma inflamação crônica e recorrente do trato gastrointestinal causada por uma interação de fatores genéticos e ambientais. OBJETIVO: Comparar a qualidade e aceitação de dois volumes diferentes de contraste oral para enterografia por tomografia computadorizada em pacientes com doença de Crohn. MÉTODOS: Um estudo transversal foi conduzido em 58 pacientes com doença de Crohn que receberam aleatoriamente um agente de contraste oral composto por 78,75 g de polietilenoglicol diluído em 1.000 mL ou 2.000 mL de água. Um exame foi realizado para avaliar a presença de inflamação ou complicações no intestino delgado. As variáveis incluíram a qualidade do preenchimento do segmento intestinal e distensão luminal e aceitação e tolerância do contraste oral nos pacientes. A análise estatística incluiu estatística descritiva e testes de associação. RESULTADOS: Foram avaliados 58 pacientes, dos quais 58,6% eram mulheres, 34,5% apresentavam doença clinicamente ativa e 63,8% estavam recebendo terapia biológica. Quanto à análise comparativa entre os dois diferentes volumes de contraste oral, não foi encontrada diferença estatisticamente significativa em relação ao enchimento da alça intestinal (P=0,58) e distensão luminal adequada (P=0,45). Pacientes que receberam um volume maior (2.000 mL) exibiram efeitos colaterais com mais frequência (51,7% vs 31,0%; P=0,06) e tiveram maior dificuldade para ingerir o agente (65,5% vs 37,9%; P=0,07) em comparação com um volume de 1.000 mL. CONCLUSÃO: A qualidade da entero-tomografia computadorizada não foi influenciada pelo volume de contraste. No entanto, aceitação e tolerância foram melhores no grupo de 1.000 mL.


Subject(s)
Humans , Female , Crohn Disease/diagnostic imaging , Contrast Media , Magnetic Resonance Imaging , Tomography, X-Ray Computed , Cross-Sectional Studies , Intestine, Small
2.
Article in Portuguese | LILACS, BDENF, SaludCR | ID: biblio-1384804

ABSTRACT

Resumo O estudo objetivou conhecer a percepção dos enfermeiros sobre a utilização do hidrogel em lesões por pressão. Trata-se de pesquisa com abordagem qualitativa realizada em uma instituição hospitalar pública de João Pessoa/Paraíba, onde a amostra foi composta por 17 enfermeiros atuantes no Centro de Terapia Intensiva, comissão de pele e sala vermelha. Os dados foram coletados através de uma entrevista utilizando um formulário semiestruturado, e a análise deu-se por meio da técnica de Análise de Conteúdo Temática. Foi revelado que existem fragilidades no que concerne aos conhecimentos dos enfermeiros em relação às lesões por pressão e à aplicação hidrogel. Observando-se a necessidade de realizar educação continuada nos serviços de saúde, com o objetivo de atenuar as limitações de conhecimentos dos enfermeiros no que se refere ao conceito, à classificação e às causas das lesões por pressão, bem como sobre a utilização do hidrogel.


Abstract The study aimed to know the perception of nurses about the use of hydrogels in pressure injuries. This is a research with a qualitative approach conducted in a public hospital in João Pessoa / Paraíba, where the sample consisted of 17 nurses working in the Intensive Care Center, skin committee and red room. Data were collected through an interview using a semi-structured form, and the analysis was performed using the Thematic Content Analysis. It was revealed that there are weaknesses regarding nurses' knowledge regarding pressure injuries and hydrogel application. Noting the need for continuing education in health services, with the aim of alleviating nurses' knowledge limitations regarding the concept, classification and causes of pressure injuries, as well as the use of hydrogel.


Resumen El estudio tuvo como objetivo conocer la percepción de las enfermeras sobre el uso de hidrogeles en lesiones por presión. Esta es una investigación con un enfoque cualitativo realizada en un hospital público en João Pessoa / Paraíba, donde la muestra consistió en 17 enfermeras que trabajan en el Centro de Cuidados Intensivos, el comité de la piel y la sala roja. Los datos fueron recolectados a través de una entrevista usando una forma semiestructurada, y el análisis se realizó usando la técnica de Análisis de Contenido Temático. Se reveló que existen debilidades con respecto al conocimiento de las enfermeras con respecto a las lesiones por presión y la aplicación de hidrogel. Observando la necesidad de educación continua en los servicios de salud, con el objetivo de aliviar las limitaciones de conocimiento de las enfermeras con respecto al concepto, clasificación y causas de las lesiones por presión, así como el uso de hidrogel.


Subject(s)
Hydrogels/therapeutic use , Pressure Ulcer/nursing , Nursing
3.
Rev. colomb. ciencias quim. farm ; 49(3): 602-613, Sep.-Dec. 2020. graf
Article in Portuguese | LILACS-Express | LILACS | ID: biblio-1156306

ABSTRACT

Resumo A PEGuilação, reação química de conjugação com a molécula de polietilenoglicol (PEG) ou polietilenoglicol metil éter (mPEG), tem sido amplamente aplicada pelas indústrias farmacêuticas como estratégia de melhoria das propriedades farmaco-cinéticas de compostos bioativos. O PEG é um polímero que possui um esqueleto de poliéter quimicamente inerte e que apresenta grupos hidroxilas (-OH) em suas extremidades. Assim, o PEG para tornar-se apto como reagente de conjugação deve ser ativado com um grupo funcional que seja reativo. Nesse sentido, a bromoaceti-lação apresenta-se como uma alternativa para a funcionalização do PEG. Portanto, nesse trabalho objetivamos descrever em detalhes os procedimentos e o mecanismo de reação envolvida na funcionalização do mPEG, através da reação de bromoacetilação. Além do mais, estudamos a aplicação do MALDI-ToF para a caracterização do produto ativado. Após a bromoacetilação, por um procedimento adaptado, obteve-se o bromoacetil-mPEG-éster, com rendimento bruto de 56,78%. Análises posteriores, por espectrometria de massas por MALDI-ToF, possibilitaram identificar e caracterizar o produto bromoacetilado. Entre as condições de reação, o controle de temperatura (-10 °C a 0 °C) mostrou-se eficaz favorecendo a adição nucleofílica essencial à bromoacetilação. Assim, concluímos que o controle da baixa temperatura reacional é um fator chave para o favorecimento da adição nucleofílica à carbonila e, portanto, essencial na obtenção do mPEG funcionalizado via bromoacetilação. Estudos posteriores serão necessários, no entanto, para confirmar se o mPEG esterificado, nessas condições, poderá ser utilizado na conjugação com moléculas de natureza proteica ou peptídica, por meio de substituição nucleofílica bimolecular.


SUMMARY PEGylation, a chemical reaction of conjugation with the polyethylene glycol molecule (PEG), has been widely applied by the pharmaceutical industries as a strategy to improve the pharmacokinetic properties of bioactive compounds. PEG is a polymer that has a chemically inert polyether backbone and hydroxyl groups (-OH) at its ends. Thus, PEG to become fit as a reagent for conjugation must be activated with a functional group that is reactive. In this sense, bromoacetylation presents itself as an alternative for the functionalization of PEG. Therefore, in this study we aim to describe in detail the procedures and reaction mechanism involved in the functionalization of mPEG through the bromoacetylation reaction. In addition, we used the spectrometric technique, by MALDI-ToF, for the characterization of the activated product. After applying an adapted bromoacetylation procedure, bromoacetyl-mPEG-ester was obtained with a yield of 56.78%. Subsequent analyzes of MALDI-ToF mass spectrometry were able to correctly identify and characterize the bromoacety-lated product. Among the reaction conditions, temperature control (from -10 °C to 0 °C) was effective in favoring the essential nucleophilic addition to bromoacetylation. Thus, we conclude that the control of the low reaction temperature is a key factor in favoring the nucleophilic addition to carbonyl and, therefore, obtaining a favorable conversion to functionalized PEG via bromoacetylation. Further studies, however, will be necessary to confirm whether PEG esterified with these conditions can be used in conjunction with molecules of a protein or peptide nature by means of bimolecular nucleophilic substitution.


RESUMEN La PEGilación, una reacción química de conjugación con la molécula de polietilenglicol (PEG), ha sido ampliamente aplicada por las industrias farmacéuticas como una estrategia para mejorar las propiedades farmacocinéticas de los compuestos bioactivos. El PEG es un polímero formado por un esqueleto de poliéter químicamente inerte con grupos hidroxilo (-OH) en sus extremos. Por lo tanto, para usar el PEG como reactivo de conjugación debe activarse con un grupo funcional que sea reactivo. En este sentido, la bromoacetilación es una alternativa para la funcionalización de PEG. De esta manera, en este trabajo nuestro objetivo es describir en detalle los procedimientos y el mecanismo de reacción involucrados en la funcionalización de PEG a través de la reacción de bromoacetilación. Además, estudiamos la aplicación de MALDI-ToF para la caracterización del producto activado. Después de aplicar un procedimiento de bromoacetilación adaptado, se obtuvo bromoacetil-mPEG-éster con un rendimiento bruto de 56,78%. Los análisis posteriores de espectrometría de masas por MALDI-ToF pudieron identificar y caracterizar correctamente el producto bromoacetilado. Entre las condiciones de reacción, el control de la temperatura (desde -10 °C hasta 0 °C) fue eficaz para favorecer la adición nucleofílica esencial a la bromoacetilación. Así, concluimos que el control de la baja temperatura de reacción es un factor clave para favorecer la adición nucleofílica al carbonilo y, por lo tanto, esencial para obtener el mPEG funcionalizado mediante la bromoacetilación. Sin embargo, serán necesarios más estudios para confirmar si el mPEG esterificado en estas condiciones puede usarse junto con moléculas de naturaleza proteica o peptídica por medio de la sustitución nucleófila bimolecular.

4.
Ciênc. rural (Online) ; 50(5): e20190382, 2020. graf
Article in English | LILACS-Express | LILACS | ID: biblio-1098172

ABSTRACT

ABSTRACT: The objective of the following research was to investigate the physiological responses of two bahiagrass genotypes (Paspalum notatum Flügge) submitted to water restriction, induced by polyethylene glycol (PEG6000), during seed germination. Seeds of cv. Pensacola (diploid) and Bagual ecotype (tetraploid) were placed on paper moistened with osmotic solutions at potentials of 0.0; -0.1; -0.2 and -0.3 MPa. Composed of two subsamples of 100 seeds and four experimental units per treatment, the germination test was conducted in a germination chamber under alternating temperatures of 30 °C (8 hours) and 20 °C (16 hours), with presence of light during the higher temperature. Final germination percentage and germination speed index of the seeds, as well as early growth, activity and expression of antioxidant enzymes of seedlings were evaluated. The water restriction induced by PEG6000 reduced the percentage of germination in Pensacola (from 74% to 59%) and Bagual (34% to 10%). For the latter, the evaluation of seedlings showed higher dry mass in relation to cv. Pensacola (1.7 times higher in root and 1.6 times in shoot). In response to moderate water restriction, the genotypes showed increases in root growth (1.7 times higher in -0.1 compared to 0.0 MPa), both in expression and enzymatic activity (superoxide dismutase and catalase).


RESUMO: O presente estudo objetivou avaliar as respostas fisiológicas de dois genótipos de grama forquilha (Paspalum notatum Flügge) sob restrição hídrica induzida por polietileno glicol (PEG6000) durante a germinação de sementes. Sementes da cv. Pensacola (diplóide) e do ecótipo Bagual (tetraplóide) foram colocadas em papel umedecido com soluções osmóticas nos potenciais de 0,0; -0,1; -0,2 e -0,3 MPa. Composto de duas subamostras de 100 sementes e quatro unidades experimentais por tratamento, o teste de germinação foi conduzido em câmara de germinação sob temperatura alternada de 30-20 ºC, com presença de luz durante a maior temperatura. Foram avaliados a porcentagem final e o índice de velocidade de germinação das sementes, assim como o crescimento inicial, a atividade e a expressão de enzimas antioxidantes das plântulas. A restrição hídrica induzida por PEG6000 reduziu o percentual de germinação em Pensacola (de 74 para 59%) e Bagual (34 para 10%). Este último, na avaliação de plântulas, apresentou massa seca superior em relação à cv. Pensacola (1.7 vezes superior em raiz e 1.6 vezes superior em parte aérea). Em resposta à restrição hídrica moderada, os genótipos apresentaram aumentos tanto do crescimento radicular (1.7 vezes superior em -0.1 em comparação com 0.0 MPa), quanto da expressão e da atividade enzimática (superóxido dismutase e catalase).

5.
Biosci. j. (Online) ; 35(6): 1829-1838, nov./dec. 2019. graf
Article in English | LILACS | ID: biblio-1049133

ABSTRACT

Salvia hispanica seedlings have stood out for their potentialities in nutrients for agri-food industries. Nevertheless, studies related to this species are still scarce, especially with respect to agronomic factors that enable its propagation and development. Hence, this study aimed to evaluate germination, vigor and osmotic adjustment of S. hispanica seeds and seedlings subjected to water and thermal stress. The experimental design was completely randomized, with treatments arranged in factorial scheme, corresponding to five levels of polyethylene glycol (PEG 6000) (0.0; -0.1; -0.2; -0.3 and -0.4 MPa) and five temperatures (20, 25, 30 and 20-30 °C), with four replicates of 50 seeds in each treatment. Germination test was set on blotter paper, moistened with PEG 6000 solutions at the previously mentioned potentials, under 8-h photoperiod. The following variables were analyzed: germination, germination speed index, seedling shoot length, seedling root length, seedling dry matter and contents of chlorophyll, carotenoids, amino acids, proline and sugars. Polyethylene glycol levels of -0.4 MPa at all temperatures and -0.3 MPa at 30 °C and 20-30 °C enable germination and vigor of S. hispanica seedlings. S. hispanica seedlings are able to perform osmotic adjustment under water stress conditions up to the level of -0.3 MPa, when grown from seeds germinated at temperatures of up to 25 ºC.


As sementes de S. hispanica têm se destacado pela sua potencialidade em nutrientes para as indústrias agroalimentares. No entanto, ainda são escassas as pesquisas relacionadas a esta espécie, principalmente no tocante aos fatores agronômicos que viabilizem a sua propagação e desenvolvimento. Com isso, objetivou-se verificar a germinação, vigor e ajustamento osmótico de sementes e plântulas de S. hispanicasubmetidas aos estresses hídrico e térmico. O delineamento experimental foi o inteiramente casualizado, com tratamentos distribuídos em esquema fatorial, correspondente a cinco níveis de polietileno glicol (PEG 6000) (0,0; -0,1; -0,2; -0,3 e -0,4 MPa) e quatro temperaturas (20, 25, 30 e 20-30 °C), com quatro repetições de 50 sementes para cada tratamento. Para isso, instalou-se o teste de germinação em substrato mata-borrão, umedecidos com soluções de PEG 6000 nos potenciais mencionados, sob fotoperíodo de 8 horas de luz. As variáveis analisadas foram germinação, índice de velocidade de germinação, comprimento de parte aérea e das raízes das plântulas, massa seca de plântulas, teores de clorofila e carotenoides, aminoácidos, prolina e açúcares. O nível de polietilenoglicol de -0,4 MPa para todas as temperaturas estudadas, e -0,3 MPa nas temperaturas de 30 °C e 20-30 °C inviabilizam a germinação e o vigor das plântulas de S. hispanica. As plântulas de S. hispanica são capazes de realizar ajuste osmótico sob condições de estresse hídrico até os níveis de -0,3 MPa, quando provenientes de sementes germinadas em temperaturas de até 25 ºC.


Subject(s)
Polyethylene Glycols , Germination , Heat-Shock Response , Salvia , Dehydration , Stress, Physiological
6.
Arq. Asma, Alerg. Imunol ; 2(4): 463-466, out.dez.2018. ilus
Article in Portuguese | LILACS | ID: biblio-1381047

ABSTRACT

Os casos de reações de hipersensibilidade à dieta parenteral são muito raros. Determinar o agente etiológico nestes casos não é uma tarefa fácil, pois são muitos os componentes que podem causar a reação, e também por não haver padronização adequada dos testes. Outro problema enfrentado é a dificuldade ao acesso aos elementos da dieta para os testes. Descrevemos um caso clínico e toda a investigação diagnóstica detalhada de anafilaxia por dieta parenteral em um paciente adulto, tendo como principal agente suspeito o polietilenoglicol (PEG). Os polietilenoglicóis, ou macrogóis, compreendem uma família de polímeros hidrofílicos amplamente utilizados em produtos industrializados farmacêuticos, alimentares e cosméticos. Nenhum estudo até agora examinou a prevalência da hipersensibilidade ao PEG, e a ocorrência é provavelmente subestimada. A suspeita de alergia ao PEG deve ser considerada em: pacientes com reações de hipersensibilidade do tipo imediata (RHI) para produtos contendo PEG, nos quais a sensibilização aos ingredientes ativos foi excluída; pacientes com RHI repetidas com medicamentos e produtos não relacionados; e em pacientes com RHI para apenas certas marcas ou doses do mesmo medicamento. RHI aos medicamentos PEGuilados estão bem estabelecidas, porém IgE específica contra o PEG ainda não foi identificada. Este relato mostra que os produtos normalmente considerados como inócuos não devem estar acima de suspeitas durante a investigação alergológica.


Case reporting of hypersensitivity reactions to parenteral diet is rare. Determining the etiologic agent in those cases is not an easy task because many components may cause a reaction and tests are not adequately standardized. Another problem is difficulty in accessing items of the diet for the tests. We describe a clinical case with a detailed diagnostic investigation of anaphylaxis due to parenteral diet in an adult patient, in which polyethylene glycol (PEG) was the main suspected agent. Polyethylene glycols or macrogols comprise a family of hydrophilic polymers widely used in pharmaceutical, food, and cosmetic industry products. No study so far has examined the prevalence of PEG hypersensitivity, and its occurrence is likely to be underestimated. Suspected allergy to PEG should be considered in patients with immediate-type hypersensitivity reactions (HSRs) for PEG-containing products in which sensitization to active ingredients was excluded, patients with recurrent HSRs to unrelated medications and products, and patients with HSRs to certain brands or doses of the same drug. Immediate-type HSRs to PEGylated drugs are well established, but PEG-specific IgE has not yet been identified. This report shows that products normally considered to be innocuous should not be above suspicion during allergy investigation.


Subject(s)
Humans , Female , Young Adult , Polyethylene Glycols , Parenteral Nutrition , Anaphylaxis , Immunoglobulin E , Skin Tests , Pharmaceutical Preparations , Diet , Research Report
7.
Braz. j. pharm. sci ; 52(1): 27-34, Jan.-Mar. 2016. tab, graf
Article in English | LILACS | ID: lil-789087

ABSTRACT

ABSTRACT The present study describes the development of theophylline microcapsules by a non-solvent addition method and the effect of plasticizer addition on microencapsulation. The release was studied in distilled water and the data were analysed by various mathematical models for determining the mechanism of release. Prepared microcapsules were found to be spherical, free flowing and having more than 80% entrapped drug. The polymer - cellulose acetate phthalate and plasticizer - polyethylene glycol was considered to be affecting the properties of microcapsules including drug release (time for 50% drug release, T50). The formulation with the highest proportion of polymer and without plasticizer (F3) showed the slowest release with T50 = 4.3 h, while the formulation with lower proportion of polymer and 20% (w/w) plasticizer (F13 &14) showed the fastest release of drug with T50 values of 1.2 h and 1.3 h, respectively. The drug release from most of the formulations was found to be following Higuchi model. It is concluded from the results of the present study that cellulose acetate phthalate significantly affects the sustained release of the drug in water, whereas the addition of polyethylene glycol slightly enhances the drug release.


RESUMO O presente estudo descreve o desenvolvimento de microcápsulas de teofilina pelo método sem adição de solvente e o efeito da adição de plastificante na microencapsulação. A liberação foi estudada em água destilada e os dados foram analisados por vários modelos matemáticos para determinação do mecanismo de liberação. As microcápsulas preparadas mostraram-se esféricas, livres de corrente e com mais de 80% de fármaco encapsulado. O polímero - ftalato de acetato de celulose e o plastificante - polietileno glicol - afetaram as propriedades das microcápsulas, incluindo a liberação do fármaco (tempo para liberação de 50% do fármaco, T50). A formulação com a maior proporção de polímero e sem plastificante (F3) se mostrou como a de liberação mais lenta, com T50 = 4,3 h, enquanto as formulações com menor proporção de polímero e 20% de plastificante (m/m) (F13 &14) apresentaram a liberação mais rápida do fármaco, com T50 de 1,2 h e 1,3 h, respectivamente. A liberação do fármaco para a maioria das formulações seguiu o modelo de Higuchi. Concluiu-se, dos resultados do presente estudo, que o ftalato do acetato de celulose afeta significativamente a liberação controlada do fármaco em água, enquanto que a adição de polietileno glicol aumenta ligeiramente a liberação do fármaco.


Subject(s)
Theophylline/pharmacokinetics , Capsules/administration & dosage , Cetomacrogol/pharmacokinetics , Dibutyl Phthalate/pharmacokinetics , Pharmaceutical Preparations , Drug Compounding/methods , Drug Liberation
8.
Braz. j. pharm. sci ; 51(3): 745-753, July-Sept. 2015. graf
Article in English | LILACS | ID: lil-766324

ABSTRACT

The present study was planned to investigate the influence of polyethylene glycols (PEGs) on the activity and expression of P-glycoprotein (P-gp). Sub-toxic concentrations of PEGs in Caco-2 cells were determined using the MTT test assay. Then the measurement of Rhodamine-123 (Rho-123) uptake, a P-gp fluorescence substrate, in Caco-2 cells confronting PEG 400 (1% and 2% w/v), PEG 4000 (2% and 4% w/v), PEG 6000 (2% and 4% w/v), PEG 10000 (2% and 4% w/v), PEG 15000 (1% and 2% w/v), and PEG 35000 (2% and 4% w/v) overnight was taken to elucidate whether non-toxic concentrations of PEGs are able to impact P-gp activity. Furthermore, western blotting was carried out to investigate P-gp protein expression. The results showed that PEG 400 at concentrations of 1% (w/v) and 2% (w/v) and PEG 6000 at the concentration of 4% (w/v) are notably capable of blocking P-gp. Based on the obtained results it is concluded that the mentioned excipients could be used to obstruct P-gp efflux transporter in order to increase the bioavailability of co-administered substrate drug.


O presente estudo foi planejado para investigar a influência de polietileno glicóis sobre a atividade e expressão da P- glicoproteína (P-gp) . Concentrações sub-tóxicas de PGPs e em células Caco-2 foram determinadas por meio do ensaio de MTT. Em seguida, efetuou-se a a medida de captura de Rodamina-123 (Rho-123), um substrato fluorescente de P-gp, em células Caco-2, confrontando com PEG 400 (1% e 2% m/v), PEG 4000 (2% e 4% m/v) e PEG 6000 (2% e 4% m /v), PEG 10000 (2% e 4% w/v), PEG 15000 (1% e 2% m/v), e PEG 35000 (2% e 4% m/v). Essa medida foi efetuada durante a noite, para saber se as concentrações não tóxicas de excipientes são capazes de influenciar a actividade da P-gp. Além disso, realizou-se o western blotting para investigar a expressão da proteína P-gp. Os resultados mostraram que o PEG 400, nas concentrações de 1% (m/v) e 2% (m/v), e PEG 6000, na concentração de 4% (m/v) são capazes de bloquear P-gp. Com base nos resultados conclui-se que os excipientes mencionados poderiam ser utilizados para obstruir o efluxo por P-gp, a fim de aumentar a biodisponibilidade de do fármaco co-administrado.


Subject(s)
Polyethylene Glycols/analysis , ATP Binding Cassette Transporter, Subfamily B, Member 1/analysis , Caco-2 Cells , Biological Availability , Rhodamine 123 , Excipients/classification
9.
Arq. bras. med. vet. zootec ; 66(4): 1039-1045, 08/2014. tab
Article in Portuguese | LILACS | ID: lil-722585

ABSTRACT

Este estudo objetivou avaliar e comparar a glicose e o lactato plasmáticos, bem como a insulina e o cortisol séricos, em éguas hígidas, não gestantes, tratadas com: polietilenoglicol 3350 (PEG); ou polietilenoglicol 3350 associado ao Ringer lactato (PEG+RL); ou solução isotônica poliônica enteral (SIPE); ou solução isotônica poliônica enteral associada ao Ringer lactato (SIPE+RL); ou solução de cloreto de sódio a 0,9 por cento (NaCl). A avaliação laboratorial foi realizada nos tempos: imediatamente antes do início dos tratamentos (T0h); com seis horas (T6h) e ao final dos tratamentos (T12h); com 24 (T24h) e 48 horas (T48h) após T0h. Não ocorreu alteração significativa no lactato plasmático. Ocorreu apenas um discreto aumento nos valores da glicose e da insulina no tratamento SIPE, ocasionado pela presença de maltodextrina. O cortisol aumentou nos animais de todos os tratamentos, porém menor nos animais do SIPE. Conclui-se que os tratamentos não alteraram os valores da glicose, do lactato e da insulina em éguas hígidas e que a hidratação enteral em fluxo contínuo realizada no tratamento SIPE ocasionou menos estresse nos animais...


The aim of this study was to evaluate and compare the plasmatic lactate and glucose, serum insulin and cortisol in healthy non pregnant mares treated with: polyethylene glycol 3350 (PEG); or polyethylene glycol 3350 associated with Ringer lactate (PEG+RL), or enteral polionic isotonic solution (EPIS); or enteral polionic isotonic solution associated with Ringer lactate (EPIS+RL); or sodium chloride solution 0.9 percent (NaCl). Laboratory tests were carried out in the following moments: immediately before the start of treatment (T0h), at six hours (T6h) and at the end of treatment (T12h), with 24 (T24h) and 48 hours (T48h) after T0h. The lactate did not change significantly. There was a slight increase in glucose and insulin values in EPIS caused by the presence of maltodextrin. Cortisol increased in animals from all treatments, but this increase was lower in the animals in EPIS. It is concluded that the treatments did not alter the values of glucose, lactate and insulin in healthy mares and the enteral hydration in continuous flow done in the EPIS treatment caused less stress to the animals...


Subject(s)
Animals , Female , Lactic Acid/blood , Horses/metabolism , Cetomacrogol/administration & dosage , Blood Glucose/analysis , Fluid Therapy/veterinary , Insulin/analysis
10.
ABCD (São Paulo, Impr.) ; 27(1): 9-12, Jan-Mar/2014. graf
Article in English | LILACS | ID: lil-703968

ABSTRACT

Background: Colonoscopy is the most frequent exam used to evaluate colonic mucosa, allowing the diagnosis and treatment of many diseases. The appropriate bowel preparation is indispensable for the realization of colonoscopy. Therefore, it is necessary the use of laxative medications, preferentially by oral administration. Aim: To compare two medications used in bowel preparation in adult patients going to ambulatory colonoscopy and to analyze the patients' profile. Methods: A double-blind prospective study with 200 patients, randomized in two groups: one that received polyethilene glycol and another that received lactulose. The patients answered to questionnaires to data compilation, as tolerance, symptoms and complications related to preparation. Besides, it was also evaluated the prepare efficacy related to the presence of fecal residue. Results: Intestinal habit alterations and abdominal pain were the main reasons to realize the exams and hypertension was the most prevalent comorbidity. Ten percent of the ones who received lactulose didn't get to finish the preparation and 50% considered the taste "bad, but tolerable". The most common subjective symptom after the medication was nausea, especially after lactulose. During the exam, most of the patients who used lactulose had a "light discomfort" and the ones who used polyethilene glycol considered the discomfort as "tolerable". The quality of the preparation was good in 75%, undependable of the medication that was used. Conclusion : Polyethilene glycol was more tolerable when compared to lactulose, without difference on the quality of the preparation. .


Racional - A colonoscopia é o exame mais utilizado atualmente para avaliação da mucosa colônica, permitindo diagnóstico e tratamento de diversas doenças. O preparo de cólon adequado é imprescindível para a realização do exame. Para tanto, é necessária a utilização de laxantes, cuja via preferencial de preparo é a oral. Objetivo - Comparar duas soluções para preparo de cólon nos pacientes adultos a serem submetidos à colonoscopia em regime ambulatorial e o perfil destes pacientes. Métodos - Estudo prospectivo duplo-cego com 200 pacientes distribuídos aleatoriamente em dois grupos: um que recebeu dose padrão de polietilenoglicol e o outro que recebeu dose padrão de lactulose. Os pacientes responderam a questionários para compilação de dados, como tolerância, sintomas e complicações relacionadas ao preparo. Além disso, foi avaliada também a eficácia do preparo com relação à presença de resíduos fecais. Resultados - Alteração do hábito intestinal e dor abdominal foram os principais motivos para o exame, sendo que hipertensão a comorbidade mais prevalente. Dez por cento dos que receberam lactulona não conseguiram completar o preparo e 50% consideraram o gosto do preparo "ruim, mas tolerável". O sintoma subjetivo mais comum após o preparo foi náusea, principalmente após a lactulona. Durante o exame, a maioria dos usuários da lactulona teve desconforto "leve", sendo que os que usaram polietilenoglicol consideraram o desconforto como "tolerável". A qualidade do preparo foi boa em 75%, independentemente do preparo utilizado. Conclusão - O polietilenoglicol apresentou melhor tolerância quando comparado à lactulona, não havendo diferença na qualidade do preparo. .


Subject(s)
Humans , Cathartics , Colonoscopy , Gastrointestinal Agents , Lactulose , Polyethylene Glycols , Preoperative Care/methods , Cathartics/adverse effects , Double-Blind Method , Lactulose/adverse effects , Polyethylene Glycols/adverse effects , Prospective Studies
11.
Braz. j. pharm. sci ; 50(2): 371-380, Apr-Jun/2014. tab, graf
Article in English | LILACS | ID: lil-722178

ABSTRACT

Enzyme stability is critical in biotechnology, pharmaceutical and cosmetic industries. Investigations on this subject have drawn attention because of its practical application. Bromelain is a thiol-endopeptidase, obtained from pineapple (Ananas comosus), known for its clinical and therapeutic applications, particularly to selective burn debridement and improvement of antibiotic action and anti-inflammatory activities. To date, the use of bromelain in pharmacological or industrial applications is limited, due to commercial availability, costs, and sensitivity to pH and temperature. Therefore, a better understanding of enzyme stability would be of great interest. The aim of this study was to evaluate bromelain activity and stability in several pH (2.0 to 8.0) and in polyethylene glycol and polyacrylic acid solutions. We observed that bromelain was able to maintain its stability at pH 5.0 for the temperatures studied. PEG solutions increased bromelain stability, but PAA solutions had the opposite effect.


Estabilidade de enzimas é uma questão fundamental em indústrias biotecnológicas, farmacêuticas e cosméticas. As investigações sobre o assunto têm chamado a atenção por sua aplicação prática. A bromelina é uma tiol-endopeptidase, obtida a partir do abacaxi (Ananas comosus). É conhecida por suas aplicações clínicas e terapêuticas, especialmente para desbridamento seletivo de queimaduras, melhoria de ações antibiótica e de atividades anti-inflamatórias. Até o momento, a utilização da bromelina em aplicações farmacológicas industriais é limitada, devido à disponibilidade comercial, os custos, a sensibilidade ao pH e temperatura. Portanto, a maior compreensão da estabilidade desta enzima seria de grande interesse. O objetivo deste estudo foi avaliar a estabilidade da atividade da bromelina em vários pH (2,0 a 8,0) e em soluções de polietilenoglicol e de ácido poliacrílico. Observamos que a bromelina foi capaz de manter a sua estabilidade em pH 5.0, em todas as temperaturas estudadas. Soluções de PEG aumentaram a estabilidade da bromelina, enquanto que soluções de PAA obtiveram efeito oposto.


Subject(s)
Bromelains/analysis , Alkalinization/adverse effects , Polyethylene Glycols/analysis , Enzyme Stability , Enzymes
12.
Braz. j. pharm. sci ; 49(spe): 45-55, 2013. ilus
Article in English | LILACS | ID: lil-686585

ABSTRACT

Well-defined hybrids of linear poly(ethylene glycol)s (PEGs) and dendritic polyesters were prepared via the dendronization of the alcohol end groups of the mono and difunctional linear PEGs. Though useful for rudimentary product characterization, GPC and NMR could not verify the overall structural purity of these linear-dendritic hybrids. On the other hand, the detailed data provided by MALDI-ToF mass spectrometry enabled confirmation of the high structural purity of the dendronized PEGs at each step of the dendronization procedure. The well-defined number of functionalities on these dendronized PEGs, renders them particularly useful for research in the biomedical sphere where functionality and purity are of the utmost importance. The MALDI-ToF mass spectrometric approach described herein represents a valuable technique for detailed monitoring of these dendronization reactions, as well as a variety of other polymer end group modifications.


Híbridos bem definidos de poli(etilenoglicol) lineares (PEGs) e poliésteres dendriméricos foram preparados via "dendronização" de álcool e grupos de PEGs lineares mono e bifuncionais. Embora úteis para a caracterização rudimentar de produtos, Cromatografia por Permeação em Gel e RMN podem não demonstrar a pureza estrutural global desses híbridos lineares dendríticos. Por outro lado, informações detalhadas provenientes de espectrometria de massas MALDI-ToF permitiram a confirmação de elevada pureza estrutural de PEGs "dendronizados" em cada passo do processo de "dendronização". O número de funcionalidades bem definidas destes PEGs "dendronizados", torna-os particularmente úteis para pesquisa na área biomédica, na qual funcionalidade e pureza são de grande importância. A abordagem de espectrometria de massas MALDI-ToF descrita aqui representa uma técnica valiosa para o monitoramento detalhado destas reações de "dendronização", bem como diversas modificações de outros polímeros e grupos.


Subject(s)
Spectrometry, Mass, Matrix-Assisted Laser Desorption-Ionization , Dendrimers/classification , Polymers/classification , Ethylene Glycol
13.
Arq. bras. med. vet. zootec ; 64(4): 817-826, Aug. 2012. tab
Article in Portuguese | LILACS | ID: lil-647679

ABSTRACT

Avaliou-se o perfil bioquímico de cinco éguas hígidas tratadas com polietilenoglicol 3350 (PEG); ou com polietilenoglicol 3350+Ringer lactato (PEG+RL); ou com solução isotônica poliônica enteral (SIPE); ou com solução isotônica poliônica enteral associada ao Ringer lactato intravenoso (SIPE+RL); ou com solução de cloreto de sódio a 0,9% (NaCl 0,9%). Os parâmetros avaliados foram: sódio, cloreto, potássio, cálcio ionizado, fósforo, magnésio total, proteínas totais, albumina, creatinina, ureia e osmolaridade calculada no soro de sangue venoso. O tratamento PEG não alterou os parâmetros bioquímicos. O PEG+RL diminuiu o fósforo. O SIPE diminuiu o fósforo e aumentou o cloreto. O SIPE+RL aumentou o sódio, e o NaCl 0,9% ocasionou o aumento do cloreto e a redução da osmolaridade sérica. Concluiu-se que o tratamento PEG associado ao Ringer lactato pode provocar o aparecimento de hipofosfatemia, o SIPE ocasiona hipercloremia, o NaCl 0,9% diminui a osmolaridade sérica e o SIPE+RL provoca hipernatremia.


The biochemical profile of five healthy mares treated with polyethylene glycol 3350 (PEG); or polyethylene glycol 3350+Ringer lactate intravenous (PEG+RL); or enteral polionic isotonic solution (EPIS); or enteral polionic isotonic solution associated with Ringer lactate intravenous (EPIS+RL); or chloride sodium solution 0.9% (NaCl 0.9%) was evaluated. The parameters evaluated were: sodium, chloride, potassium, ionized calcium, phosphorus, total magnesium, total protein, albumin, creatinine, urea, and calculated serum osmolality of venous blood. PEG treatment did not alter biochemical parameters. PEG+RL decreased phosphorus. SIPE decreased phosphorus and increased chloride. The EPIS+RL caused an increase of sodium and NaCl 0.9% caused an increase of chloride and a reduction of serum osmolarity. It is concluded that PEG treatment associated with Ringer lactate solution can cause the appearance of hypophosphatemia, EPIS causes hyperchloremia, NaCl 0.9% decreases the serum osmolality and EPIS+RL causes hypernatremia.


Subject(s)
Animals , Cetomacrogol/analysis , Cetomacrogol/adverse effects , Biochemical Reactions/analysis , Hypernatremia/veterinary , Hypophosphatemia/veterinary , Solutions
14.
Arq. bras. med. vet. zootec ; 64(4): 833-840, Aug. 2012. tab
Article in Portuguese | LILACS | ID: lil-647681

ABSTRACT

Compararam-se a motilidade intestinal, a frequência de defecação, a umidade e o aspecto das fezes, o tempo médio de retenção (TMR) e a taxa de passagem (TxP) da ingesta no intestino grosso (ig), em cinco éguas hígidas tratadas com: polietilenoglicol 3350, na dose única de 1,5g kg-1, em bolus, por via enteral (PEG); ou por polietilenoglicol 3350, na dose única de 1,5g kg-1, em bolus, por via enteral, associado ao Ringer lactato, 15mL kg-1 h-1 por fluxo contínuo de 12h, via intravenosa (PEG+RL); ou por solução isotônica poliônica enteral, 15mL kg-1 h-1 em fluxo contínuo de 12h (SIPE); ou por solução isotônica poliônica enteral, 7,5mL kg-1 h-1 por fluxo contínuo de 12h, via enteral, associada ao Ringer lactato, 7,5mL kg-1 h-1 por fluxo contínuo de 12h, via intravenosa (SIPE+RL); ou por cloreto de sódio 0,9%, 15mL kg-1 h-1 por fluxo contínuo de 12h, via intravenosa (NaCl 0,9%). O PEG apenas amoleceu discretamente as fezes. O PEG+RL, o SIPE+RL e o NaCl 0,9% foram mais eficazes em amolecer as fezes e aumentar a frequência de defecação do que o PEG. O SIPE foi o único tratamento que aumentou a motilidade intestinal, e foi o melhor em aumentar a frequência de defecações, amolecer as fezes e diminuir o TMRig, aumentando a TxPig. Conclui-se que os cinco tratamentos demonstraram efeito laxativo, sendo o SIPE o mais eficaz.


The intestinal motility, frequency of defecation, moisture and appearance of feces, mean retention time (MRT) and passage rate (RP) of ingesta in the large intestine (li) were compared in five healthy mares treated with: polyethylene glycol 3350 in a single dose of 1.5g kg-1, in bolus, administered enterally (PEG); or for polyethylene glycol 3350 in a single dose of 1.5g kg-1, in bolus, enterally, associated to the Ringer lactate, 15ml kg-1 h-1 by continuous flow of 12 hours, intravenously (PEG+RL); or for enteral isotonic polionic solution, 15ml kg-1 h-1 by continuous flow of 12 hours, enterally (SIPE); or for enteral isotonic polionic solution, 7,5ml kg-1 h-1 by continuous flow of 12 hours, enterally, associated to the Ringer lactate, 7.5mL kg-1 h-1 by continuous flow of 12 hours, intravenously (SIPE+RL); or sodium chloride 0.9 %, 15ml kg-1 h-1 by continuous flow of 12 hours, intravenously (NaCl 0.9%). PEG treatment only slightly softened feces. PEG+RL, SIPE+RL and NaCl 0.9% were more effective in softening the feces and increasing the frequency of defecation than PEG. SIPE was the best to increase the frequency of defecation, to soften the feces, and reduce the TMRli, increasing RPli. It is concluded that the five treatments demonstrated a laxative effect, but SIPE was the most effective.


Subject(s)
Animals , Laxatives/analysis , Polyethylene Glycols/analysis , Solutions/adverse effects , Gastrointestinal Motility
15.
Braz. j. pharm. sci ; 47(3): 513-523, July-Sept. 2011. graf, tab
Article in English | LILACS | ID: lil-602668

ABSTRACT

Allopurinol is a commonly used drug in the treatment of chronic gout or hyperuricaemia associated with treatment of diuretic conditions. One of the major problems with the drug is that it is practically insoluble in water, which results in poor bioavailability after oral administration. In the present study, solid dispersions of allopurinol were prepared by solvent evaporation, kneading method, co-precipitation method, co-grinding method and closed melting methods to increase its water solubility. Hydrophilic carriers such as polyvinylpyrrolidone, polyethylene glycol 6000 were used in the ratio of 1:1, 1:2 and 1:4 (drug to carrier ratio). The aqueous solubility of allopurinol was favored by the presence of both polymers. These new formulations were characterized in the liquid state by phase solubility studies and in the solid state by differential scanning calorimetry, powder X-ray diffraction, UV and Fourier Transform Infrared spectroscopy. Solid state characterizations indicated that allopurinol was present as an amorphous material and entrapped in polymer matrix. In contrast to the very slow dissolution rate of pure allopurinol, the dispersion of the drug in the polymers considerably enhanced the dissolution rate. Solid dispersion prepared with polyvinylpyrrolidone showed highest improvement in wettability and dissolution rate of allopurinol. Mathematical modeling of in vitro dissolution data indicated the best fitting with Korsemeyer-Peppas model and the drug release kinetics primarily as Non-Fickian diffusion. Therefore, the present study showed that polyvinylpyrrolidone and polyethylene glycol 6000 have a significant solubilizing effect on allopurinol.


Alopurinol é fármaco comumente utilizado no tratamento de gota crônica ou hiperuricemia associada com o tratamento em condições diuréticas. Um dos maiores problemas com o fármaco é que este é praticamente insolúvel em água, o que resulta em baixa biodisponibilidade na administração oral. No presente estudo, dispersões sólidas de alopurinol foram preparadas pela evaporação do solvente, pelos métodos de amassamento, de coprecipitação, de comoagem e fusão fechada para aumentar sua solubilidade em água. Transportadores hidrofílicos, como polivinilpirrolidona, polietilenoglicol 6000 foram utilizados nas proporções de 1:1. 1:2 e 1:4 (fármaco: transportador). A solubilidade aquosa do alopurinol foi favorecida pela presença de ambos os polímeros. Estas novas formulações forma caracterizadas no estado líquido pelos estudos de solubilidade de fase e no estado sólido pela calorimetria diferencial de varredura, difração de Raio-X, espectroscopia de UV e de IV com transformada de Fourier. As caracterizações do estado sólido indicaram que o alopurinol estava presente como material amorfo e embebido em matriz polimérica. Ao contrário da velocidade de dissolução lenta do alopurinol puro, a dispersão do fármaco nos polímeros aumentou consideravelmente a taxa de dissolução. A dispersão sólida preparada com polivinilpirrolidona mostrou as maiores melhorias na molhabilidade e taxa de dissolução do alopurinol. A modelagem matemática dos dados da dissolução in vitro indicou o melhor ajuste ao modelo de Korsemeyer-Peppas e a cinética de liberação do fármaco primariamente como difusão não-Fickiana. Assim, o presente estudo mostrou que a polivinilpirrolidona e o polietilenoglicol 6000 têm efeito significativo na solubilização do alopurinol.


Subject(s)
Allopurinol/analysis , Allopurinol/pharmacokinetics , Allopurinol/chemistry , Cetomacrogol/pharmacokinetics , Solubility , Dissolved Solids/methods
16.
Rev. paul. pediatr ; 29(2): 245-250, June 2011. tab
Article in Portuguese | LILACS | ID: lil-594006

ABSTRACT

OBJETIVO: Rever a literatura sobre o uso do polietile-noglicol no tratamento da constipação intestinal crônica funcional em crianças. FONTES DOS DADOS: Foram selecionadas publicações entre 1998 e 2009, utilizando as bases de dados Medline e SciELO. Foram incluídos estudos relevantes referentes à constipação, ao uso do polietilenoglicol em adultos, a diretriz recente da NASPGHAN e os critérios de ROMA III relativos às doenças intestinais funcionais. SÍNTESE DOS DADOS: O tratamento da constipação intestinal em crianças é dividido em várias etapas não consecutivas. O uso prolongado de laxativos é uma dessas etapas; no entanto, as opções terapêuticas são restritas. Os efeitos adversos e a dificuldade de aceitação pela criança são os principais problemas que surgem com o uso prolongado de laxativos. O polietilenoglicol é um laxativo osmótico utilizado para o tratamento da constipação, com absorção de 0,2 por cento, insípido e inodoro, disponível com os pesos moleculares 3350 e 4000 Dalton, com ou sem adição de eletrólitos. Estudos randomizados e controlados demonstraram ser o polietilenoglicol um agente efetivo na melhora dos sintomas, além de ser seguro, pois não foram relatados efeitos colaterais significativos. CONCLUSÕES: O polietilenoglicol é superior aos outros agentes osmóticos em relação ao sabor e à aceitação pelas crianças. O uso diário é seguro e efetivo e pode ser considerado uma opção terapêu-tica na constipação intestinal crônica funcional em pediatria.


OBJECTIVE: To review the literature about the use of the polyethylene glycol in the treatment of chronic functional constipation in children. DATA SOURCE: Articles published between 1998 and 2009 were selected from Medline and SciELO databases. Relevant articles concerning constipation, the use of polyethylene glycol in adults, the recent NASPGHAN guideline and the ROMA III criteria were also included. DATA SYNTHESIS: The treatment of functional constipa-tion in children is composed of several stages, among which is the long-term use of laxative drugs. The therapeutic options are limited and they carry problems related to long-term use, especially due to the adverse effects and child's low adherence to the treatment. Polyethylene glycol is an odorless, tasteless and minimally absorbed osmotic agent, available in 3350 and 4000 molecular weights, with or without electrolytes. Good results have been reported in controlled and randomized studies regarding the improve-ment of symptoms of constipation. It is considered safe, without significant side effects. CONCLUSIONS: Polyethylene glycol is superior to other osmotic agents as far as taste and children's acceptance are concerned. Low daily doses are safe and effective. It is a good treatment option for chronic functional constipation in children.


Subject(s)
Humans , Child , Constipation/drug therapy , Polyethylene Glycols/therapeutic use
17.
Braz. j. pharm. sci ; 47(4): 751-760, Oct.-Dec. 2011. ilus, graf, tab
Article in English | LILACS | ID: lil-618068

ABSTRACT

Papain is an enzyme used in topical formulations as a proteolytic debriding agent for the treatment of open, extensive wounds and burnings. It is also employed as an enhancer for cutaneous permeation of active compounds, chemical peeling and as a progressive depilatory agent. The stability of formulations containing enzymes is not easy. In this research, papain was modified with polyethylene glycol in order to increase the stability of the formulations. The comparative Normal Stability Testing of the topical formulations containing unmodified and modified papain showed that the modified variety presented with a differentiated profile under the adopted temperature conditions (5.0 ± 1.0 °C; 22.0 ± 2.0 °C; 40.0 ± 2.0 °C). The most suitable condition for non-modified papain were 5.0 ± 1.0 °C and, for modified papain, they were 22.0 ± 2.0 °C. These results confirmed the higher stability of modified papain compared to free papain, as well as its potential to be applied in topical formulations.


A papaína é uma enzima utilizada em formulações tópicas como agente proteolítico debridante no tratamento de lesões abertas de grande extensão e queimaduras. É, também, empregada na pele íntegra como agente promotor da permeação cutânea de princípios ativos, peeling químico e como agente depilatório progressivo. A estabilidade de formulações contendo enzimas não é facilmente alcançada. No presente trabalho realizou-se a modificação da enzima com polietilenoglicol, visando maior estabilidade das formulações. A realização do Teste Estabilidade Normal comparativo entre as formulações contendo as formas da enzima não modificada e modificada demonstrou que a última apresentou um perfil de estabilidade diferenciado, nas diferentes condições (5,0 ± 1,0 °C; 22,0 ± 2,0 °C; 40,0 ± 2,0 °C). A condição de 5,0 ± 1,0 °C foi a mais adequada para a formulação contendo papaína não modificada enquanto a 22,0 ± 2,0 °C foi indicada para aquela contendo a forma modificada. Estes resultados confirmaram o aumento da estabilidade da papaína modificada comparada com a livre e seu potencial de aplicação em formulações de uso tópico.


Subject(s)
Comparative Study , Papain/analysis , Chemistry, Pharmaceutical , Polyethylene Glycols/pharmacokinetics
18.
Braz. j. pharm. sci ; 46(4): 777-783, Oct.-Dec. 2010. ilus, graf, tab
Article in English | LILACS | ID: lil-622878

ABSTRACT

Highly purified intravenous immunoglobulin G concentrate (IV IgG) was produced with the use of polyethylene glycol associated to a single-stage precipitation by ethanol, instead of the classic Cohn-Oncley process, which employs cold alcohol as the precipitating agent, in a three-stage process. Precipitation of crude fraction containing more than 95% of immunoglobulin G was performed by liquid chromatography with a cation exchanger, CM-Sepharose, as a stationary phase. During the process, the product was subjected to two-stage viral inactivation. The first stage was performed by the action of sodium caprylate, 30 mM at pH 5.1+/- 0.1, and the second stage was performed by the action of a solvent-detergent mixture. The finished product was formulated at 5% with 10% sucralose as the stabilizing agent. The process yields 3.3g of IgG/liter of plasma. The finished product analysis showed an anti-complementary activity lower than 1CH50. Polymer and aggregate percent levels were lower than 3% in the five batches studied. The analysis of neutralizing capacity showed the presence of antibacterial and antiviral antibodies in at least three times higher concentrations than the levels found in source plasma. The finished product fulfilled all purity requirements stated in the 4th edition of the European pharmacopeia.


Obteve-se concentrado de imunoglobulina G intravenosa IgGIV, altamente purificado, utilizando-se polietilenoglicol associado a uma única etapa de precipitação por etanol, em substituição ao tradicional método descrito por Cohn-Oncley, que emprega, em três etapas, o mesmo álcool resfriado, como agente precipitante. A purificação da fração bruta contendo mais de 95% de imunoglobulina G foi realizada utilizando-se cromatografia líquida com um trocador de cátion, a CM-Sepharose, como fase estacionária. Durante o processamento o produto foi submetido a dupla inativação viral sendo a primeira pela ação do caprilato de sódio, 30 mM a pH 5,1+/- 0,1 e a segunda por ação de mistura de solvente/detergente. O produto acabado foi formulado a 5% utilizando-se sucralose 10% como estabilizante. O rendimento da metodologia foi de 3,3g de IgG/litro de plasma. A análise do produto acabado demonstrou atividade anti-complementar inferior a 1CH50. O valor percentual de polímeros e agregados em cinco lotes realizados foi inferior a 3%. O estudo da capacidade de neutralização demonstrou a presença de anticorpos anti-bacterianos e anti-virais em concentração pelo menos três vezes maior que o plasma de origem. O produto acabado apresentou conformidade com todos os requisitos de pureza dispostos na farmacopéia européia IV edição.


Subject(s)
Immunoglobulins, Intravenous/isolation & purification , Solutions/analysis , Virus Inactivation , Chromatography, Ion Exchange , Good Manipulation Practices , Polyethylene/blood , Ultrafiltration/methods
19.
Rev. bras. farmacogn ; 20(5): 796-802, Oct.-Nov. 2010. ilus, graf, tab
Article in Portuguese | LILACS | ID: lil-567425

ABSTRACT

Os polietilenoglicóis (PEG) são polímeros hidrossolúveis capazes de reduzir a constante dielétrica de solventes como a água, e assim são utilizados como cossolventes para solubilização de diferentes fármacos. Atualmente, o PEG tem sido empregado satisfatoriamente na obtenção de extratos de matérias-primas vegetais por favorecer a extração de substâncias com polaridades semelhantes às extraídas pelos solventes hidroetanólicos. O objetivo deste trabalho foi avaliar o efeito da concentração e da massa molar de PEG (400 e 4000 g/mol) sobre a extração de flavonoides totais a partir de Passiflora edulis Sims, Passifloraceae, (maracujá) e de cumarina a partir da Mikania glomerata Spreng., Asteraceae, (guaco). Este estudo revelou que o aumento da concentração de PEG promoveu um aumento na capacidade extrativa de flavonoides totais e cumarina a partir da Passiflora edulis e Mikania glomerata respectivamente, comportamento atribuído a alterações da constante dielétrica. Apesar de elevar a capacidade extrativa, os líquidos extratores contendo PEG exigiram elevada relação planta:solvente para alcançar teores extrativos semelhante ao solvente hidroetanólico utilizado, com exceção da extração de flavonoides totais com PEG 4000 g/mol a partir da Passilfora edulis.


Polyethylene glycols (PEG) are hydrosoluble polymers able to reducing dielectric constant of solvents like water and thus are used as cosolvents to enhance the aqueous solubility of several drugs. Actually, the PEG have been successful applied to obtain extracts of plant raw material once can facilitate the extraction of substances with polarities similar to those extracted by hydroethanol solvents. In this study, the objective was to evaluate the effect of PEG concentration and molecular weight (400 and 4000 g/mol) on the extraction of total flavonoids from Passiflora edulis Sims, Passifloraceae, and coumarin from Mikania glomerata Spreng., Asteraceae. The results showed that increasing PEG concentration promoted an increase in the extractive capacity of total flavonoid and coumarin from Passiflora edulis and Mikania glomerata respectively. This behavior was attributed to changes in dielectric constant. Despite raising the extractive capacity, the solvent containing PEG required high plant/solvent ratio to reach levels similar to hydroethanol solvents used, except for the extraction of total flavonoids from Passiflora edulis using PEG 4000 g/mol.

20.
Rev. bras. colo-proctol ; 29(2): 226-232, abr.-jun. 2009. graf
Article in Portuguese | LILACS | ID: lil-524773

ABSTRACT

OBJETIVOS: O estudo visa comparar o preparo intestinal para colonoscopia com manitol a 10 por cento, com o uso de polietilenoglicol (PEG). Levou-se em conta o custo de cada preparo, tolerabilidade, eficácia, e alterações bioquímicas causadas pela administração. MÉTODOS: Desenvolveu-se um ensaio clínico randomizado, duplo-cego, unicêntrico. Pacientes que já haviam feito o exame foram excluídos. Fez-se a dosagem de hematócrito, sódio, potássio e cloretos antes e depois do preparo. Escalas de sintomatologia e eficácia foram utilizadas. O custo foi calculado pelo volume médio necessário para obter-se evacuação com líquido claro sem resíduos. RESULTADOS: Foi necessário um litro a mais de solução de PEG para o preparo. Apesar disso, a tolerabilidade desta solução foi melhor. Na avaliação do colonoscopista sobre a qualidade do preparo, o manitol obteve vantagem. Não houveram alterações bioquímicas significativas, e o custo foi comparável. CONCLUSÃO: O manitol, apesar de parecer provocar mais sintomatologia nos pacientes, é mais eficaz na limpeza do cólon. Apesar de não ter seu uso endossado pelos últimos consensos internacionais, mostra-se seguro e eficaz. O PEG torna-se de custo vantajoso quando comprado pelo paciente, porém o manitol é mais barato em ambiente hospitalar.


OBJECTIVES: The present study aims to analyze bowel preparation for colonoscopy with mannitol compared to polyethylene glycol (PEG). Variables were the cost of preparation, patient acceptance, efficacy, and biochemical imbalances due to the use. METHODS: A randomized, double-blind, unicentric clinical trial was designed. Patients already submitted to colonoscopies were excluded. Haematocrit, sodium, potassium, and chloride were evaluated before and after the administration. Symptom and efficacy scores were determined, and the cost was calculated by the average volume of solution necessary to produce a clear-liquid passage. RESULTS: It took one liter more of PEG solution to obtain an acceptable preparation. Yet, the compliance to that medication was better. The evaluation of quality by the endoscopist was superior in the mannitol group. Biochemical alterations were not significant, and a comparable cost was observed. CONCLUSION: Mannitol, despite causing more symptoms in patients, is more effective to clean the bowel lumen. Recent international consensus statements do not endorse the use of manitol, but it proves to be safe and efficient. PEG becomes cost-effective when bought over-the-counter by patients, but in hospital environment, mannitol is less expensive.


Subject(s)
Colon , Colonoscopy , Costs and Cost Analysis , Mannitol/therapeutic use , Polyethylene Glycols/therapeutic use
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